全球首款創(chuàng)新三靶點抑制劑，為HR+/HER2-乳腺癌耐藥患者帶來“中國方案”
來源： 紫牛新聞
2026-01-06 16:36:00
乳腺癌是全球范圍內(nèi)最常見的惡性腫瘤之一，其新發(fā)病例數(shù)位居女性癌癥首位，嚴重威脅女性健康。在治療過程中，隨著疾病進展，耐藥性問題往往成為制約療效、導(dǎo)致治療陷入困境的關(guān)鍵挑戰(zhàn)。
近日，江蘇省人民醫(yī)院副院長殷詠梅教授在接受記者采訪時透露，由我國自主研發(fā)的全球首款CDK2/4/6抑制劑已在江蘇率先投入臨床應(yīng)用。這一突破標志著我國在乳腺癌靶向治療領(lǐng)域取得了新的重要進展，為克服耐藥難題提供了全新的“中國方案”。
根據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）2022年數(shù)據(jù)，乳腺癌是僅次于肺癌的全球第二大常見癌癥，新發(fā)病例約230萬人，占全部新發(fā)癌癥病例的11.5%。在我國，乳腺癌同樣嚴重威脅女性健康。殷詠梅教授指出，2022年中國新發(fā)乳腺癌患者約36萬人，該病在中國女性惡性腫瘤中發(fā)病率位列第二、死亡率位列第五，且呈現(xiàn)逐年上升與年輕化趨勢。
據(jù)悉，乳腺癌在分子層面主要分為三種類型，激素受體陽性/HER2陰性（HR+/HER2-）、HER2陽性（HER2+），以及三陰性（TNBC）。其中HR+/HER2-是最常見的亞型，約占所有乳腺癌患者的65%—70%。
“長期以來，HR+/HER2-晚期乳腺癌的主要治療手段是內(nèi)分泌治療，包括使用選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑、降解劑以及芳香酶抑制劑等?！蹦壳?，CDK4/6抑制劑聯(lián)合內(nèi)分泌治療已成為這類患者的一線標準方案。
殷詠梅教授坦言，然而隨著疾病進展，CDK4/6抑制劑在臨床廣泛應(yīng)用的同時，耐藥與骨髓抑制、腹瀉等副作用問題往往成為治療的關(guān)鍵瓶頸。真實世界數(shù)據(jù)顯示，約20%的HR+乳腺癌患者初始即對內(nèi)分泌治療耐藥，另有30%—40%的患者在聯(lián)合使用CDK4/6抑制劑后會產(chǎn)生繼發(fā)耐藥，導(dǎo)致疾病進展難以避免。“HR+乳腺癌患者采用內(nèi)分泌單藥聯(lián)合CDK4/6抑制劑無疾病進展時間可以達到兩年甚至更長，但兩年后，部分患者會出現(xiàn)耐藥?！币虼耍朔退?、開發(fā)新的治療策略，仍是當前臨床研究的重要方向。
如何破局？殷詠梅教授告訴記者，近日，中國本土企業(yè)自主研發(fā)的全球首款CDK2/4/6三靶點抑制劑庫莫西利在江蘇率先投入臨床應(yīng)用，而這款藥的核心突破正是在于“機制更精準、安全性更優(yōu)”的雙重升級。據(jù)悉，該創(chuàng)新藥物通過獨特的分子結(jié)構(gòu)設(shè)計，一方面強化了對CDK2的抑制作用，能針對性解決CDK4/6抑制劑耐藥相關(guān)的通路異常，讓耐藥患者有了新的治療方向；另一方面降低了對CDK6的選擇性抑制，從機制上減少了骨髓抑制的發(fā)生風(fēng)險，讓患者在有效治療的同時，身體耐受度更高?！坝袛?shù)據(jù)顯示，新型CDK2/4/6三靶點抑制劑骨髓抑制的發(fā)生率相較于原先CDK4/6抑制劑只有三分之一，腹瀉的發(fā)生率也極少。”專家表示，這對患者來說，不僅病情控制的時間大幅延長，而且因為藥物副作用更溫和，治療期間的身體不適減輕，日常活動和生活質(zhì)量能得到較好保障，也能更規(guī)律地完成治療。同時，得益于患者不用頻繁面對升白治療、劑量調(diào)整等問題，減少了治療相關(guān)的痛苦和不便。副作用減輕后，患者的治療依從性會明顯提高，能按計劃完成全程治療，這也是保證最終治療效果的重要前提。
記者了解到，庫莫西利的獲批上市標志著中國在乳腺癌治療領(lǐng)域正式完成了從“跟隨式競爭”到“機制突破引領(lǐng)”的關(guān)鍵轉(zhuǎn)變。未來它將進一步豐富該領(lǐng)域的“中國方案”，尤其為 CDK4/6抑制劑耐藥等特定人群提供精準治療選擇。2025年7月，其一線治療HR+/HER2-乳腺癌的適應(yīng)癥也已申報上市，并且在去年的ESMO上以最新突破摘要（LBA）形式公布了非常靚麗的臨床結(jié)果?！半S著新藥物臨床應(yīng)用案例的積累，其在乳腺癌全周期治療中的價值會更充分地體現(xiàn)，也能讓更多晚期患者實現(xiàn)‘帶癌生存、高質(zhì)量生活’的目標。”殷詠梅教授說。
揚子晚報/紫牛新聞記者 呂彥霖
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